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論文

Radiation degradation of a new biodegradable copolyester consisting of epsilon-caprolactone and delta-valerolactone prepared by direct polycondensation in the absence of catalysts

今坂一道*; 永井恒司*; 吉田勝; 福崎裕延*; 浅野雅春; 熊倉稔

Radiation Physics and Chemistry, 39(2), p.235 - 236, 1992/00

https://doi.org/10.1016/1359-0197(92)90046-I

-カプロラクトン(CL)と-バレロラクトン(VL)を無触媒系で脱水重縮合させることにより得られる低分子量コポリエステルは、エステル結合を切断する酵素(例、エステラーゼ)の作用によって容易に分解する。このコポリエステルに放射線照射をおこない酵素による分解作用の影響を検討した。コポリ(CL/VL、53/47mol-%)は低い結晶性・低いTgのためペースト状からなる。このコポリエステルは照射によってゴム状ポリマーになる。この場合、酵素分解は照射によって抑制される傾向を示した。これは、ポリマー鎖の間(特にメチレンブロッグ)でゆるやかな架橋がおこるためと考えられる。

論文

A New biodegradable implant consisting of waxy-type poly(-caprolactone-co--valerolactone) and estramustine

今坂一道*; 吉田勝; 福崎裕延*; 浅野雅春; 熊倉稔; 真下透*; 山中英寿*; 永井恒司*

Int. J. Pharm., 68, p.87 - 95, 1991/00

https://doi.org/10.1016/0378-5173(91)90130-G

ワックス状生分解性コポリエステルを無触媒下において、-カプロラクトン(CL)と-バレロラクトン(VL)の直接脱水縮合によって合成した。コポリエステルはホモポリマーよりも加水分解を受けやすい。この場合、分解は、エステラーゼ酵素作用によって著しく加速される。前立腺癌治療薬のひとつであるエストラマスチンをコポリ(CL/VL、92/8mol%)中に圧融着法によって分子分散させ、針状に成形加工した。この複合体針からの薬物のin vivo放出速度は、実験期間(最大20週)を通して一定であった。これはポリマーの分解が律速のためと考えられる。

論文

In vivo characteristics of low molecular-weight copoly(L-lactic acid/DL-hydroxy socaproic acid) with parabolic-type andS-type degradation patterns

福崎裕延*; 吉田勝; 浅野雅春; 熊倉稔; 真下透*; 湯浅久子*; 今井強一*; 山中英寿*

Makromol. Chem., 191, p.731 - 736, 1990/04

Mn=1600-4800の非晶性コポリマーをL-乳酸(LA)とDL-ヒドロキシイソカプロン酸(HICA)の無触媒・直接脱水縮合反応によって合成した。このコポリマーはdrog delivery systemへの応用に対し生分解型材料として有用である。この場合、in vivo分解パターンはポリマーの分子量と密接に関係しており、分子量の増加によってそのパターンが放物線型からS-字型へと変化することが分かった。LH-RH類似物質(des-Gly $^{10}$ -[D-Len $^{6}$ ]-LH-RH ethylamide)を圧融着法によって針状に成形したポリマー中に複合化し、その複合体針のin vivo性能を動物実験から評価した。S-字型分解・放出パターンからなるCopoly(LA/HICA,70/30mol-%)(Mn=2200)複合体針の場合、血清薬物濃度は15週の実験期間を通して、約3.5ng/mlで一定レベルを維持した。

論文

Synthesis of biodegradable copoly(L-lactic acid/aromatic hydroxyacids) with relatively low molecular weight

福崎裕延*; 吉田勝; 浅野雅春; 熊倉稔; 今坂一道*; 永井恒司*; 真下透*; 湯浅久子*; 今井強一*; 山中英寿*

European Polymer Journal, 26(12), p.1273 - 1277, 1990/00

https://doi.org/10.1016/0014-3057(90)90139-U

被引用回数：34 パーセンタイル：81.1(Polymer Science)

側鎖基にフェニル基およびベンジル基をもつ芳香族オキシ酸をL-乳酸(LA)と無触媒下で脱水共縮合させ、生分解型低分子量コポリエステルを合成した。このポリマーの特性は、H-NMR(共重合性)、GPC(分子量)、DSC(結晶性)、in vivo試験(分解性)によって調べた。in vivo分解パターンは、コポリエステル中の芳香族オキシ酸組成の増加もしくはそれらのコポリマーの分子量の増加と共に、放物線型からS-字型に変化した。この場合、フェニル基をもつオキシ酸コポリエステル系の分解率は、ベンジル基をもつそれに比べ著しく抑制されることが分かった。この原因はセグメント効果によると考えられる。

論文

Synthesis and in vitro degradations of low-molecular-weight copolyesters composed of L-lactic acid and aromatic hydroxy acids

今坂一道*; 永井恒司*; 吉田勝; 福崎裕延*; 浅野雅春; 熊倉稔

Makromol. Chem., 191, p.2077 - 2082, 1990/00

L-乳酸(LA)と芳香族オキシ酸を無触媒下で直接脱水共縮合させ、共重合性とin vitroでの分解性を検討した。H-NMRとGPCのデーターから、反応が定量的に進行することが分かった。しかし、得られたコポリエステルの分子量は一般的に低い値を示した。LAとp-オキシフェニルプロピオン酸のコポリマーの場合、in vitro分解パターンは、ポリマー中の芳香族オキシ酸組成の増加に伴い、放物線型からS-字型に変化した。これに対し、p-オキシフェニル安息香酸もしくはp-オキシフェニル酢酸のような芳香族オキシ酸を含むコポリエステルでは、放物線型分解パターンのみを示した。